紀要論文 Inhibitory activity of tannin-containing crude drugs on recombinant hepatits C virus protease.
タンニン生薬の組み替えC型肝炎タンパク分解酵素阻害活性

垣内, 信子  ,  末永, 紹運  ,  脇田, 駿平  ,  渥美, 聡孝  ,  大塚, 功  ,  西澤, 信  ,  カキウチ, ノブコ  ,  スエナガ, ショウウン  ,  ワキタ, シュンペイ  ,  アツミ, トシユキ  ,  オオツカ, イサオ  ,  ニシザワ, マコト  ,  Nobuko , KAKIUCHI  ,  Sean, SUENAGA  ,  Shunpei, WAKITA  ,  Toshiyuki, ATSUMI  ,  Isao, OHTSUKA  ,  Makoto, NISHIZAWA

内容記述
C型肝炎ウイルス(HCV)感染者は、世界に1億人以上いるとされている。先進国では先端的な医薬品の開発で、HCVを病原とする慢性及び急性C型肝炎の治癒率は飛躍的に高まった。一方、世界には経済的に、また医療体制の問題から、それら先端医薬品を手に入れ難い地域も多い。我々は安価で、また手に入れやすいC型肝炎治療薬を開発するために、各地の伝統薬物(生薬)に着目した。特にタンニンを多く含んだ13生薬を選び、メタノールエキスを作成した。HCVの感染に必須であるHCVタンパク質分解酵素を、大腸菌で生成し、この組み換え酵素に対する阻害効果をスクリーニングした。13のエキスのうち6のエキスの100 μg/mlに、90%以上のHCVタンパク質分解酵素阻害効果を認めた。ポリフェノール含量の高いエキス(800-1500 μgGAE/ml)が阻害効果も高い傾向であったが、阿仙薬エキスはポリフェノール含量が高い(1300 μgGAE/ml以上)にも係らず、ほとんど阻害効果がなかった。一方柿蔕エキスは、ポリフェノール含量は比較的低かったが(400 μgGAE/ml以下)、高い阻害活性が認められ、ポリフェノールの種類によっても、阻害活性が異なることが示唆された。今後柿蔕の活性成分について、さらに詳しく研究する。
Aiming at finding novel hepatits C virus (HCV) drugs having easier access and requiring less economical burden, we studied on crude drugs for anti HCV protease activity. Thirteen crude drugs which are known rich in tannins were selected, since we had found peel and seeds of a tropical fruit in Peru, Camu camu, and their tannic ingredients were effectively inhibited the recombinant HCV protease. Methanolic extracts of the crude drugs were tested for inhibitory activity on the enzyme reaction, and 6 of them at a concentration of 100 μg/ml inhibited the reaction more than 90 %. Five of these effective extracts contained as much as 800-1500 μgGAE/ml phenolics, but the extract of kaki calyx (KC) contained less than 400 μgGAE/ml. On the other hand, that of gambir (Ga), which contained more than 1300 μgGAE/ml phenolics, did not effectively inhibit the reaction. We now focus on the effective ingredients contained in the extract of KC.
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