Presentation [18F]エピフルオロヒドリンを用いたO-18F-フルオロアルキル化反応の開発

大久保, 崇之  ,  藤永, 雅之  ,  熊田, 勝志  ,  念垣, 信樹  ,  張, 明栄

2017-10-06
Description
18F-フルオロアルキル化はアミノ基、水酸基などを持つ分子に容易に18F原子を導入できる方法である。我々は、これまでに様々な18F-フルオロアルキル化剤を用いた18F-フルオロアルキル化反応により、臨床応用が可能な18Fリガンドの創出に成功している。本研究では、18F-エピフルオロヒドリン(18F-EPI)をフルオロアルキル化剤に用いたO-フルオロアルキル化反応を新たに開発することを目的とした。まず、グリシジルトシレートと「18F]KF/Kryptofix222を130℃、2分反応させ蒸留により標識中間体である18F-EPIを合成した。モデル基質に4-フェニルフェノールを用い、18F-EPIとの反応条件を最適化した結果、DMF中、アルカリ存在下、130℃、20分反応させることによりO-フルオロアルキル化反応が進行することを見出した。さらに複雑なフェノール誘導体に対しても同様の反応が進行することを確認できた。現在、さらに汎用性を広げるために合成検討中で、詳細については本会にて報告する予定である。
第57回日本核医学会学術総会

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