会議発表用資料 [18F]MNI-659の効率的な合成法の検討

古塚, 賢士  ,  河村, 和紀  ,  森, 若菜  ,  藤永, 雅之  ,  橋本, 裕輝  ,  武井, 誠  ,  武藤, 正敏  ,  念垣, 信樹  ,  張, 明栄

2017-10-06
内容記述
[18F]MNI-659は有用なPDE 10A選択的PET薬剤であり、臨床でハンチントン病等の評価に利用されている。[18F]MNI-659合成は、18F-をTosyl前駆体に直接フッ素化するワンポット反応で行うが、当施設では合成収率がやや低く(約10%)、使用する原料の量にも大きく依存する。そのため、高収量で効率的な標識合成法として[18F]フルオロエチル化による[18F]MNI-659の合成法を検討した。[18F]MNI-659は[18F]フルオロエチルブロマイドとHydroxyl前駆体から[18F]フルオロエチル化反応により合成した。[18F]フルオロエチル化は、ツーポット反応ではあるが、反応液中に不純物が混入しないため、分離精製が容易になり、不純物混入割合がより低くなった。また合成に使用する前駆体の量もワンポット反応に比べて約3分の1に抑えることができ、収率も向上した(25%以上)。[18F]フルオロエチル化により効率的に[18F]MNI-659を合成することができた。
第57回日本核医学会学術総会

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