会議発表用資料 スピロ環ヨードニウムイリドを用いた18F-リガンドの合成検討

藤永, 雅之  ,  熊田, 勝志  ,  森, 若菜  ,  小川, 政直  ,  張, 明栄

2017-10-06
内容記述
電子豊富もしくは活性化されていないベンゼン環への18F原子導入は18F標識技術の大きな問題となっている。近年、この問題を解決するため、ヨードニウム塩や有機ホウ素化合物を前駆体とする18F化反応が開発されている。本研究では、新たに18F化の前駆体として注目されているスピロ環ヨードニウムイリドを用い、その汎用性を検討するため様々な18F-リガンドの合成を行うことを目的とした。標識合成を行うためヨードベンゼン誘導体を合成後、酸化反応、スピロ環骨格の導入を経て前駆体となるイリド体を合成した。次に、4級アンモニウム塩のアセトニトリル水溶液で18F-をQMAより溶出、乾燥後アセトニトリル、イリド前駆体の溶解性が低い場合にはDMF中、120℃10分でヨードニウムイリドのフッ素化反応を行った。フッ素化反応はいずれのリガンド合成においても35±15%、放射化学純度も> 98%で得ることに成功した。現在、更に汎用性を広げるために合成検討中で、詳細については本会にて報告する予定である。
第57回日本核医学会学術総会

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