Presentation 臨床用 [18F]MNI-659製造法の確立

武井, 誠  ,  河村, 和紀  ,  橋本, 裕輝  ,  武藤, 正敏  ,  潮見, 聡  ,  藤代, 智也  ,  古塚, 賢士  ,  張, 明栄

2017-10-06
Description
[18F]MNI-659 はPhosphodiesterase 10A高親和性PET薬剤であり、八ンチントン病等の診断に有用であることが報告されている。我々は臨床応用を目指した[18F]MNI-659の製造法を確立するため、18F標識化合物を合成する最も簡単なトシル原料と18F-との反応条件を検討した。[18F]MNI-659は、18F-をQMAカートリッジに吸着後、K2CO3/K222溶液で溶出し、トシル原料/DMSO溶液と90℃10分間の反応により合成した。66 mM K2CO3を使用した場合は、目的物がほとんど得られなかったが、10 mMで行ったところ目的物の確認ができ、さらに前駆体量を2 mgから4 mgにすることにより収量820±190 MBq、合成時間60分、放射化学純度99%以上、比放射能290±70 GBq/μmolで製造することができ、臨床利用可能な量を得られた。簡便なワンポット法での合成であり、学会GMPに準拠できる[18F]MNI-659製造法を確立できた。
第57回日本核医学会学術総会

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