会議発表用資料 新規代謝型グルタミン酸2型受容体選択的PETリガンドの合成と評価

熊田, 勝志  ,  山崎, 友照  ,  張, 一鼎  ,  羽鳥, 晶子  ,  藤永, 雅之  ,  念垣, 信樹  ,  張, 明栄

2017-10-06
内容記述
代謝型グルタミン酸受容体は、脳内において各種神経疾患に深く関わっていると言われている。その中でもmGluR2/3 は、統合失調症に対する標的分子として注目されており、mGluR2/3 アゴニストが治療薬として有望視されている。今回我々は、mGluR2 を標的として、キノリン骨格を持つ化合物を合成し、その標識合成及びPET薬剤としての評価を行ったので報告する。標識原料のデスメチル体は、市販試薬から7〜8工程で合成した。[11C]標識体は、 [11C]ヨウ化メチルを標識中間体として合成した。標識体の評価はARG等で行った。[11C]標識合成は、合成時間約30分、放射化学収率約50%、放射化学純度98%以上、と良好な結果であった。ラット脳切片におけるin vitro ARGでは、mGluR2の発現が多い大脳皮質、線条体、海馬に顕著な集積が見られ、さらにmGluR2選択的阻害剤の存在下では、集積の減少が観察された。今後、PETによる評価を行う予定である。
第57回日本核医学会学術総会

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