Presentation 脳実質細胞における薬剤排出ポンプ活性のインビボ評価

岡村, 敏充  ,  岡田, 真希  ,  菊池, 達矢  ,  脇坂, 秀克  ,  張, 明栄

2017-10-06
Description
脳実質細胞の薬剤排出ポンプMRP1の発現や活性の変化は様々な脳疾患で認められていることから、脳実質細胞のMRP1活性を評価することができれば、脳疾患の病態解明に貢献すると期待される。本研究では、BBBを通過後、脳内(実質細胞/血管内皮細胞内)でMRP1基質([11C]S)に変換する[11C]プリン誘導体と[11C]Sを用いて、実質細胞のMRP1活性のインビボ評価を試みた。[11C]プリン誘導体の静脈内投与により、脳内で生成した[11C]SのMrp1欠損マウスにおける排出速度は正常マウスと比較して90%低下した。一方、BBB上のMrp1活性を評価するため、[11C]Sを脳細胞外液に投与した場合、[11C]Sの排出速度はMrp1欠損マウスと正常マウスの間に有意な差は認められなかった。以上、両トレーサを用いることで、Mrp1を介した異物や代謝物の脳からの排出にはBBBではなく脳実質細胞のMrp1が関与していることが明らかとなり、脳実質細胞におけるMrp1活性のインビボ評価の可能性が示唆された。
第57回日本核医学会学術総会

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