Presentation 新規GHS-R1a選択的PET用プローブの開発と評価

河村, 和紀  ,  藤永, 雅之  ,  下田, 陽子  ,  山崎, 友照  ,  張, 一鼎  ,  羽鳥, 晶子  ,  謝, 琳  ,  脇坂, 秀克  ,  栗原, 雄祐  ,  大久保, 崇之  ,  小川, 政直  ,  念垣, 信樹  ,  張, 明栄

2017-10-06
Description
成長ホルモン分泌促進因子受容体 (GHS-R1a)は、摂食亢進や体重増加などエネルギー代謝調節に関連している。GHS-R1aは、主に脳下垂体及び視床下部に存在し、末梢にも広く存在している。数種のGHS-R1a選択的放射性プローブが開発されてきているが、臨床利用されたプローブは報告されていない。我々は、3つの新規GHS-R1a選択的PET用プローブ([18F]1、[11C]2、[11C]3)を合成し、マウスを用いてインビボ評価を行った。 3つのPET用プローブともインビボ実験に適した収量、比放射能、放射化学的純度で合成できた。プローブ投与60分後では、脳の放射能集積は低く、[11C]3においては膵臓の放射能集積(6.5%ID/g)が高かった。[11C]3用いたPET測定では、膵臓に高い放射能集積を示し、高親和性GHS-R1aリガンドYIL781の前処理により32%の特異的結合を示した。[11C]3は、膵臓でのGHS-R1aの機能を評価できる有用なPET用プローブであると考えられる。
第57回日本核医学会学術総会

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