会議発表用資料 ヨードニウムイリドを経由する18F-リガンドの合成について

藤永, 雅之  ,  熊田, 勝志  ,  森, 若菜  ,  小川, 政直  ,  張, 明栄

2017-09-09
内容記述
ベンゼン環への18F原子導入は18F-の乏しい求核性のため、18F-フルオロベンゼン骨格を含むPETリガンド開発を妨げる大きな要因となっている。近年、この問題を解決するため、反応性を向上させたヨードニウム塩や銅触媒存在下、有機ホウ素化合物を前駆体とする18F化反応が開発されている。本研究では、新たに18F-フッ素化反応の前駆体として注目されているスピロ環ヨードニウムイリドを用い、その汎用性を検討するため、いくつかの18F-リガンドの合成を行うことを目的とした。標識合成用の前駆体イリドはそれぞれ対応するヨードベンゼン誘導体から、酸化反応、スピロ環骨格の導入を行うことにより調製した。次に、18F-とイリドとの反応では弱塩基性条件下で行うことが望ましいため、炭酸カリウム/Kryptofix222の代わりに4級アンモニウム塩の50%アセトニトリル水溶液を溶出液として用い、18F-をQMAより溶出、乾燥後アセトニトリルもしくはイリド前駆体の溶解性が低い場合にはDMF中、120℃11分でヨードニウムイリドのフッ素化反応を行った。フッ素化反応はいずれのリガンド合成においても進行し、放射化学純度も> 98%で目的物を得ることに成功した。一方、収率に関して、反応性の低い化合物も見られた。現在、原因などについて検討中である。
第17回放射性医薬品・画像診断薬研究会 第1回日本核医学会分科会・放射薬品科学研究会に参加及び口頭発表。

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