会議発表用資料 グルタミン酸代謝系イメージング剤の開発検討

山口, 博司  ,  山城, 敬一  ,  岡田, 真希  ,  鷲見, 拓哉  ,  姜志, 姈  ,  舘野, 賢  ,  張, 明栄  ,  加藤, 克彦  ,  渡辺, 宏久  ,  祖父江, 元

2016-11-04
内容記述
アルツハイマー病やパーキンソン病などの脳疾患には、神経伝達物質の生体内挙動変化が大きく関わることが知られており、グルタミン酸もその神経伝達物質の一種である。脳疾患の早期発見にPET画像診断が用いられているが、これらのPET画像診断にて投与する放射性薬剤量は薬効量の 1/1000 程度と、微量で生体内の挙動を乱すことなくIn vivoでの検査が可能な手法である。乳ガン治療薬として知られているタモキシフェンには、トランスポーターによるグルタミン酸取り込みを阻害作用があることが報告されている。しかしながら、タモキシフェンはエストロゲン受容体にも結合し、ステロイド作用を有している。我々は、ステロイド作用を有さない標識タモキシフェン誘導体合成について検討してきた。本検討では種々のタモキシフェン誘導体をベンゾフェノン誘導体と対称型ケトンの還元的カップリング反応により合成すると共に18F標識条件について検討し、グルタミン酸代謝系イメージング剤への適用を試みた。結果の詳細について報告する。
第56回日本核医学会学術総会

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