会議発表用資料 アルツハイマー病治療薬を目指したプロアントシアニジン誘導体の開発

水野, 美麗  ,  中西, 郁夫  ,  森, 一憲  ,  柴沼, 質子  ,  松本, 謙一郎  ,  福原, 潔

2016-11-30
内容記述
 臨床で使用されているアルツハイマー病治療薬は、進行を遅らせるに留まり、根本的治療が期待できる薬は未だ開発されていない。病理学的特徴の一つにアミロイドβ (Aβ)凝集による老人斑の形成があげられ、この過程で活性酸素を発生し、神経細胞を傷害することが知られている。ポリフェノールはAβ凝集阻害作用を持つことが知られ、特にカテキンは、立体構造を平面に固定化することによる抗酸化作用及びAβ凝集阻害作用の増大が報告されている。 当研究室では、動脈硬化の進展に関与するLOX-1の阻害作用を有するプロアントシアニジンに着目し、カテキンの二量体であるプロシアニジンB3 (Cat-Cat)の一方及び両方の立体構造を平面に固定化した新規誘導体1 (Cat-PCat)と2 (PCat-PCat)を合成した。これらの抗酸化活性を評価したところ、2 > 1 > Cat-Catであった。そこで新規誘導体1および2における立体構造の固定化が、Aβ凝集阻害及び凝集過程で発生する活性酸素の消去においても有用であることを期待し、SH-SY5Y細胞を用いたAβによる細胞死の抑制作用について検討した。
第34回メディシナルケミストリーシンポジウム

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