Presentation カンナビノイド受容体1を標的とした褐色脂肪組織イメージングのための新規PETプローブの開発

下田, 陽子  ,  山崎, 友照  ,  藤永, 雅之  ,  熊田, 勝志  ,  森, 若菜  ,  羽鳥, 晶子  ,  謝, 琳  ,  栗原, 雄祐  ,  脇坂, 秀克  ,  張, 明栄

2016-11-04
Description
カンナビノイド受容体1(CB1)は脳や末梢組織に広く分布しており、特に褐色脂肪組織(BAT)において高発現が確認されている。近年、CB1は、BATにおける熱生産を調節していることが分かってきており、抗肥満薬開発の標的分子として注目されている。PSNCBAM-1は、CB1のアロステリック阻害剤として開発され、動物実験において抗肥満効果が報告されている。本研究ではCB1-PETプローブの候補化合物として、非対称ウレア構造を持つPSNCBAM-1の誘導体PSNDM, PSNPを選択し、11C標識を行った。[11C]PSNDM及び[11C]PSNPは、p-置換アニリンを低温下にて11COCl2と反応させた後、ピリジン誘導体を加えることにより合成した。[11C]PSNDMは、合成時間35分、収率20%(EOB)で得ることができ、[11C]PSNPは合成時間40分、収率21%で得ることができた。いずれの化合物も、放射化学的純度98%以上で得られており、動物評価に適した品質であった。
第56回日本核医学会学術総会

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