Presentation 褐色脂肪におけるMonoacylglycerol lipaseを標的としたPETプローブの開発

羽鳥, 晶子  ,  藤永, 雅之  ,  森, 若菜  ,  念垣, 信樹  ,  栗原, 雄祐  ,  山崎, 友照  ,  張, 一鼎  ,  脇坂, 秀克  ,  張, 明栄

2016-11-04
Description
Monoacylglycerol lipase(MAGL)はendocannabinoidの2-arachdonoylglycerolを分解する酵素であり、また組織内脂肪の分解にも関与している。MAGLの高発現は褐色脂肪の活性化に関連し、効率的なカロリーの消費、そして抗肥満効果につながると考えられる。褐色脂肪及びその活性化を可視化するため、今回MAGLの阻害剤であるPADを標識し、PAD の新規PET用プローブとしての可能性を検討した。同一前駆体に、それぞれ[11C]CH3I、[18F]FEtBrおよび[18F]FPrBrを用いて収率よく標識し、[11C]PAD、[18F]FEtPADおよび[18F]FPrPADを合成した。[11C]PADの体内分布では、腎、肝、褐色脂肪が時間経過につれ高い放射能集積を示した。またMAGL阻害剤の前投与により褐色脂肪等に集積の阻害を受けた。褐色脂肪への放射能の取り込みは、MAGLの発現によるものと考えられた。二つの[18F]標識体は[11C]PADと同様の初期の取り込みを示したが、経時変化・代謝速度に差が認められた。これらのことから、今回標識した新規PETプローブは褐色脂肪のイメージングに有用であると示唆された。
第56回日本核医学会学術総会にポスター発表の為

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