会議発表用資料 三環系チアゾロピラゾール骨格を有する新規代謝型グルタミン酸受容体4の新規イメージング剤開発と評価

藤永, 雅之  ,  山崎, 友照  ,  森, 若菜  ,  謝, 琳  ,  念垣, 信樹  ,  羽鳥, 晶子  ,  熊田, 勝志  ,  張, 明栄

2016-11-03
内容記述
代謝型グルタミン酸受容体4型(mGluR4)は、パーキンソン病などの中枢神経疾患に対し潜在的な治療効果が期待されている受容体のひとつである。mGluR4のイメージングにより、脳疾患に対するmGluR4の役割が解明できると期待されることから、これまでに我々は、mGluR4のイメージング剤として[11C]ADX88178を開発してきた。今回、mGluR4に対してさらに親和性の高いリガンドを開発するため、ADX88178構造を基に3環系誘導体を合成し、動物の評価を行った。前駆体及び標品は市販品を用いて5-7段階で合成した。Pd2(dba)3,P(o-tol)3,CuCl,CsF存在下、11CH3基を直接ピリミジン骨格へ導入後、続く脱Boc化によって[11C]1を放射化学収率16%で得る事に成功した。 [11C]1は、ラット脳切片を用いたin vitro ARGにおいて、mGluR4が存在する部位で特異的な結合能は示さなかった。その他にも複数の3環系誘導体について検討を行う予定であり、詳細については本会にて発表する。
第56回日本核医学会学術総会

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