Presentation 腫瘍に発現する代謝型グルタミン酸受容体1型を標的とする内用療法放射性プローブの開発

藤永, 雅之  ,  謝, 琳  ,  張, 一鼎  ,  山崎, 友照  ,  羽鳥, 晶子  ,  熊田, 勝志  ,  張, 明栄

2016-11-03
Description
代謝型グルタミン酸受容体1型(mGluR1)は正常脳の他に、メラノーマや乳癌など多くの腫瘍に高く発現することが知られている。我々は、これまでにメラノーマの診断や治療薬による効果の判定に有用なmGluR1のPETプローブ[18F]FITMや脳移行性を抑えつつ高い腫瘍特異性を持ったPETプローブ[11C]1などの開発に成功している。本研究では、mGluR1を標的として、腫瘍の内用療法に使用可能な新規放射性プローブ[131I]1を合成し、担がんマウスに対する治療効果を評価することを目的とした。前駆体であるスズ体は市販品より5段階を経由して合成した化合物を使用した。スズ体のエタノール溶液と[131I]NaI (0.1M NaOH)を混合し、H2O2の添加後、室温で20分反応させることにより、目的物である[131I]1を生成することが出来た。また、反応効率を最適化するためいくつかの条件検討を行った。詳細については、腫瘍細胞及び担がんマウスによる動物評価の結果とあわせて本会にて報告する。
第56回日本核医学会学術総会

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