Presentation アポシニンの脳内動態の評価および代謝物分析

岡村, 敏充  ,  岡田, 真希  ,  脇坂, 秀克  ,  菊池, 達矢  ,  張, 明栄

2016-11-04
Description
アポシニンは天然有機化合物で、強力な抗炎症作用およびNADPHオキシダーゼ阻害作用をもつことから、脳保護薬としての研究が広く行われているが、脳内動態に関する報告はほとんどなされていない。そこで、本研究では11C標識アポシニンを用いて、脳内動態の評価および代謝物の分析を行った。アポシニンをマウスに腹腔内投与後、高用量(25-100 mg/kg)では投与数分後に脳内放射能濃度はピークに達し、その後急速に減少した。また、ピーク時における脳内放射能濃度およびアポシニン濃度は投与量に依存して増加した。一方、低用量(10 mg/kg以下)では脳内取り込みはほとんど認められなかった。また、代謝物分析により、脳内の放射性物質は未変化体あるいはグルクロン酸抱合体であり、投与量が高くなるにつれて、未変化体の割合が増加することが明らかとなった。一方、過去に報告のある活性代謝物の二量体は脳組織では認められなかった。以上、これらの結果は、アポシニンを脳保護薬として評価する場合に有用な情報を提供するものと考えられる。
第56回日本核医学会学術総会にポスター発表の為

Number of accesses :  

Other information