会議発表用資料 動脈硬化治療薬を目指したプロアントシアニジン誘導体の開発

水野, 美麗  ,  川村, 綾乃  ,  中西, 郁夫  ,  松林, 智子  ,  松本, 謙一郎  ,  福原, 潔

2016-09-17
内容記述
【目的】動脈硬化発症の一因に。血中酸化LDLとLOX-1受容体の結合による血管内皮細胞の機能変化が報告されている。カテキンの重合体であるプロアントシアニジンは強い抗酸化作用とLOX-1阻害活性を有することが知られている。当研究室ではカテキンの立体構造を平面に固定化することで、抗酸化活性が増強することを見いだした。そこで本研究では、強力なLOX-1阻害活性と抗酸化活性を期待し、一方のカテキンを平面に固定化したプロアントシアニジン誘導体Cat–PCatを合成した。【方法・結果・考察】カテキンの水酸基を保護し脱離基を導入した誘導体と、立体構造を平面に固定化した誘導体をルイス酸により縮合させた。得られた二量体を脱保護し目的化合物Cat–PCatを合成し、ラジカル消去速度を測定した。本学会では新規誘導体Cat–PCatの合成方法とその抗酸化活性について報告する。
第60回日本薬学会関東支部大会

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