Presentation pH応答性抗酸化剤の開発 -酸性条件下でラジカル消去活性が低下する新規放射線がん治療併用剤-

今井, 耕平  ,  中西, 郁夫  ,  山本, 奈知  ,  松本, 謙一郎  ,  福原, 潔

2016-08-31
Description
 放射線がん治療では、生体内の水分子からヒドロキシル(OH)ラジカルを発生させてがん細胞を殺傷する。しかし、同時に正常細胞で発生するOHラジカルが副作用の原因となり問題になっている。活性酸素種を消去する抗酸化剤を併用すれば、正常細胞で発生するOHラジカルを消去できると考えられるが、がん細胞で発生するOHラジカルも消去してしまうため、抗腫瘍効果の低下が予想される。そのため、放射線がん治療に併用可能な抗酸化剤は、がん細胞と正常細胞の異なる環境に応じたラジカル消去活性の変化が必要である。すなわち、正常細胞ではOHラジカルを強力に消去し、がん細胞では発生させるOHラジカル量に影響を与えない抗酸化剤を開発できれば、副作用の少ない放射線がん治療が可能となる。そこで本研究では、がん細胞で選択的にラジカル消去活性がオフになる環境応答型抗酸化剤の開発を行った。 ケルセチンの配糖体であるルチンのフェノール性水酸基をベンジル基で保護した後、塩酸加水分解でルチノースの脱離を行った。生成したケルセチン誘導体の3位の水酸基をメシル化後、ベンジルアミンによる置換反応を行い、さらに脱保護によって目的化合物アミノケルセチン(AQ)を合成した。本発表では、詳細な合成方法とそのラジカル消去活性について報告する。
第69回日本酸化ストレス学会学術集会

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