Presentation 技術移転を考慮したTSPOイメージング用PETプローブ[18F]FEDACの製造

古塚, 賢士  ,  河村, 和紀  ,  熊田, 勝志  ,  橋本, 裕輝  ,  潮見, 聡  ,  藤代, 智也  ,  渡辺, 竜二  ,  武井, 誠  ,  山崎, 友照  ,  由井, 譲二  ,  謝, 琳  ,  張, 一鼎  ,  羽鳥, 晶子  ,  張, 明栄

2015-11-05
Description
[18F]FEDACはトランスロケータータンパク質(TSPO)と特異的に結合し、脂肪肝を超早期に診断できる有用性をもっている。従来[18F]FEDACは[18F]フルオロエチル化により合成しており、2つの反応容器を使用するため、現在汎用のキット式合成装置では合成が困難であった。我々は、技術移転を考慮して、1つの反応容器で合成できる効率的な製造法を確立し、臨床利用できるように非臨床安全性試験を評価した。 [18F]FEDACは、18F-と新規に合成したトシル体原料からフッ素化反応により合成し、分離精製を行い、注射液とした。また、被ばく線量推定試験拡張型単回静脈内投与毒性試験を実施した。[18F]FEDAC注射液は、臨床利用に適した収量(0.37GBq)、放射化学的純度(>95%)で合成され、品質規格を満たした。推定された成人男性の実効線量は、0.022 mSv/MBqであった。また、臨床投与量の100倍量の注射液を投与したラットは、14日間血液学的、生化学的検査や体重等において毒性を示さなかった。今後、多くの機関で臨床利用できるように技術移転を進めることが可能となった。
第55回日本核医学会学術総会

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