Presentation 炭素11標識したRGDペプチド誘導体の合成と評価

破入, 正行  ,  須尭, 綾  ,  辻, 厚至  ,  河村, 和紀  ,  張, 明栄  ,  福村, 利光

2015-11-05
Description
腫瘍細胞または血管新生中の内皮細胞に高発現しているaVb3インテグリンはRGD配列を有するペプチドを認識する。そのため様々なRGDペプチドを放射性核種で標識することで腫瘍イメージング剤として機能する報告が数多くある。一方、より簡便な標識方法の開発として様々な標識中間体が報告されている中、我々は[11C]CH2Oに着目し、Trpを有するRGDペプチド誘導体との間の標識反応を検討し、動物評価を行った。標識反応は[11C]CH2OとTrpとの間のピクテスペングラー反応により行い、合成時間40分、収率が5.2±3.2 % (EOS) で化合物1を得ることに成功した。次にBxPC-3細胞とMIAPaca-2細胞を移植したマウスに1を尾静脈から投与し、組織放射能分布を調べた。化合物1は60分後のBxPC-3細胞およびMIAPaca-2細胞と血液の比が7.57および2.91であった。これは1が細胞膜上のaVb3インテグリンを認識していると考えた。さらにBxPC-3細胞とMIAPaca-2細胞を移植したマウスに1を尾静脈から投与し、PET撮影を行った。化合物1はBxPC-3細胞に集積し、PET撮影と組織移行性の結果が一致した。
第55回日本核医学会学術総会

Number of accesses :  

Other information