Presentation 代謝型グルタミン酸受容体5を標的とした新規PETプローブの開発

下田, 陽子  ,  藤永, 雅之  ,  山崎, 友照  ,  熊田, 勝志  ,  由井, 譲二  ,  脇坂, 秀克  ,  羽鳥, 晶子  ,  謝, 琳  ,  栗原, 雄祐  ,  河村, 和紀  ,  張, 明栄

2015-11-05
Description
代謝型グルタミン酸受容体5(mGluR5)は、神経変性疾患に関連の深い神経受容体として注目されている。本研究では、テトラゾール骨格を含むmGluR5を標的とした新規PETプローブの開発を目指し、候補化合物を合成し、評価を行った。ラット脳ホモジネートを用いた結合試験において、候補化合物中のメチル体5は最も高いmGluR5への親和性(Ki)を示した。化合物5の標識合成は、ブロモ体原料から[11C]CH3Iを用いた高速メチル化法で行い、合成時間約35分、放射化学的純度99%以上,放射化学的収率10±4%([11C]CO2から、EOS)で得られた。ラット脳切片を用いて[11C]5のオートラジオグラフィを行ったところ、mGluR5に選択的な結合が見られた。続いて、ラットを用いてPET撮像を行ったところmGluR5の高密度領域である線条体に、高い放射能の取り込みが見られた。以上の結果から,[11C]5はmGluR5の有用なPETリガンドであることが示唆された。
第55回日本核医学会学術総会

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