会議発表用資料 新規mGlu2受容体選択的PETリガンドの標識合成

熊田, 勝志  ,  藤永, 雅之  ,  下田, 陽子  ,  由井, 譲二  ,  張, 一鼎  ,  小川, 政直  ,  張, 明栄

2015-11-05
内容記述
統合失調症の「グルタミン酸仮説」に基づく代謝型グルタミン酸2/3型受容体(mGlu2/3)受容体アゴニストの作用機序より、その新規統合失調症治療薬としての可能性が示唆されている。 今回我々は、脳内におけるmGluR2の画像化を目的として、ヤンセン社が発表したmGlu2アゴニストである3-cyano-dihydropyrimidine誘導体を選択し、11Cによる標識合成を行ったので報告する。標準物質のメトキシ体は、論文記載の方法に従って市販試薬より合成した。また、標識原料となるデスメチル体は、三臭化ホウ素を用いた脱メチル化反応により合成した。11C標識体は、標識中間体として[11C]ヨウ化メチルを用いて、合成時間約30分、放射化学収率約6〜70%、放射化学純度98%以上で合成する事が出来た。また得られた標識体の比放射能は約74GBq/umolであり、室温下90分以上安定であった。今後は、本リガンドを用いてPET及びARGなどの評価を行う予定である。
第55回日本核医学会学術総会

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