会議発表用資料 イミダゾリンI2受容体選択的PET用リガンド[11C]BU99008の超高比放射能化による有用性検討

河村, 和紀  ,  下田, 陽子  ,  由井, 譲二  ,  張, 一鼎  ,  山崎, 友照  ,  脇坂, 秀克  ,  藤永, 雅之  ,  熊田, 勝志  ,  小川, 政直  ,  張, 明栄

2015-11-05
内容記述
イミダゾリンI2受容体(I2R)は摂食中枢である視床下部に多く存在し、摂食機能との関連が示されているが、その役割は十分に解明されていない。我々は、I2Rイメージングを摂食機能の診断と治療薬の評価に繋げるために、I2R選択的PET用リガンド[11C]BU99008(Ki=1.4 nM)を超高比放射能化することにより、微小な脳部位である視床下部や微細な変化についてイメージングできる可能性をPET測定により評価した。超高比放射能[11C]BU99008はSingle-pass 法により製造された[11C]ヨウ化メチルから合成し、正常もしくは肥満ラットを用いて脳PET測定を行った。[11C]BU99008は実験に適した収量と放射化学的純度で得られ、比放射能は5400~16600 TBq/mmol(合成終了時)で得られた。PET測定では、視床下部への高集積が見られ、高親和性I2RリガンドBU224前処理により投与後30~60分間の放射能集積が86%も阻害され、高い特異的結合が示された。超高比放射能[11C]BU99008を用いたPET測定は、微小な視床下部をイメージングできる有用なPET用リガンドであると考えられる。
第55回日本核医学会学術総会

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