Presentation α-[11C]メチルアミノ酸を母体とした腫瘍PETプローブの開発

鈴木, 千恵  ,  辻, 厚至  ,  加藤, 孝一  ,  須藤, 仁美  ,  張, 明栄  ,  間賀田 泰寛  ,  佐賀, 恒夫

2015-11-05
Description
【目的】生体内で代謝安定なα-メチルアミノ酸は、アミノ酸輸送亢進を標的とした腫瘍イメージングへの利用が期待される。側鎖にエチル基を有するIsovaline (Iva) は、腫瘍に高集積することが知られることから、[11C]Ivaの標識合成法を確立し、PETプローブとしての可能性を評価した。【方法】α-アミノ酸エステルのSchiff塩基誘導体を種々の塩基存在下、[11C]ヨウ化メチルを用いてメチル化した。[11C]Ivaのin vitro細胞取り込みをヒト小細胞性肺がん由来細胞SYを用いて評価した。[11C]Iva をSY皮下移植マウスに静脈内投与し、体内分布を評価した。【結果】11C-メチル化は、塩基にKOtBuを用いることで最も高収率に進行し、脱保護を経て[11C]Ivaを得た。[11C]IvaはNa+非依存的にSY細胞に取り込まれ、その取り込みはL型アミノ酸トランスポーターの阻害剤添加により阻害された。[11C]Iva-PETは腫瘍を明瞭に描出し、[11C]Ivaの膵臓と腎臓・膀胱を除く正常組織への集積は低値であった。【結論】[11C]Ivaが腫瘍PETイメージングに有用である可能性が示された。
第55回日本核医学会学術総会

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