会議発表用資料 18Fアニオンを用いた18F-FBPAの合成

立石, 裕行  ,  高橋, 和弘  ,  荒野, 泰  ,  辻, 厚至  ,  渡辺, 恭良  ,  佐賀, 恒夫

2015-09-04
内容記述
[目的]中性子捕捉療法は、原子炉施設だけでなく加速器を用いて中性子を得られるようになったことで、より一般的な治療法へと変わりつつある。 [10B]-4-borono-L-phenylalanine(10BPA)を用いたホウ素中性子捕捉療法(BNCT)の治療においては、治療前に、[18F]-2-fluoro-4-borono-L-phenylalanine(18FBPA)を用いてPET検診を行い、治療効果予測をすることが重要である。現在、18FBPAは18F2ガスから得られる18F+を反応種とする合成法で製造されているが、この合成法では一度の合成で得られる18FBPAの放射能量は2,3人分しか得られないのが現状である。加速器BNCTの普及には一度の合成で、より大量の18FBPAを得られることが期待される18F-からの合成法の確立が望まれている。そこで演者らはFigに示すような18F-を用いた18FBPA合成法を考案し、検討を行ったので報告する。[合成スキーム詳細]本合成スキームは反応(c)で18F標識反応を行い、反応(d)でアルデヒドの還元、(e)または(f)でヒドロキシ基をハロゲンに置換、(g)丸岡触媒を用いた不斉アルキル化、(h)宮浦ホウ素化反応を行い、最後に反応(i)で脱保護を行い、18FBPAを合成する。[結果、今後の展開]反応は全てマニュアルで行った。反応(c)から(f)まではワンポットで反応を行い、放射化学的収率は53.6%であった。また、反応(g),(h)はほぼ定量的に目的物を得ることに成功した。最後の反応(i)を行った後、目的物18FBPAの生成をHPLCを用いて確認した。今後、自動合成装置を用いた自動合成化を進める予定である。今回の結果は、加速器BNCT普及のための重要な要素の一つである18FBPAの大量合成に向けた大きな足がかりになると考えている。
弟12回日本中性子捕捉療法学会学術大会

このアイテムのアクセス数:  回

その他の情報