Presentation レスベラトロール誘導体の合成とそのラジカル捕捉活性ならびに放射線防護活性評価

卯津羅, 早織  ,  園田, 素啓  ,  谷森, 紳治  ,  関根, 絵美子  ,  中西, 郁夫

2015-09-20
Description
【目的】レスベラトロール(Res) (1)は、ブドウの果皮等に含まれるスチルベンを骨格とするポリフェノールであり、抗酸化、抗癌、認知症予防など様々な効果が報告されている。このため、Res及びその誘導体は機能性食品や化粧品、医薬品などへの応用が期待されている。本研究では、以前報告したボロン酸とスチレンを用いた酸化的Heck反応によるRes合成法を利用し1)、新たなRes誘導体の合成とライブラリー構築を行い、ラジカル捕捉活性ならびに放射線防護活性評価を行った。【方法・結果】ボロン酸(2)とスチレン(3)をビスアセトニトリルジクロロパラジウム(Ⅱ)存在下、無水DMF中で反応させ、カップリング体4を得た。続いて、その一部について無水ジクロロメタン中、三臭化ホウ素により脱保護を行い、Res誘導体(5)を得た。また、DPPHラジカルを用いてRes (1)とRes誘導体5のラジカル捕捉活性評価を行った。その結果、2’,3,5-(OH)3体(5ab)と3,4,4’-(OH)3体(5bc)がResよりも高い活性を示すことが明らかになった。さらに、放射線防護活性についても評価を行ったので報告する。1)卯津羅早織、諫山篤、園田素啓、谷森紳治,2014年度日本農芸化学会関西支部大会要旨集,P.60.
2015年度日本農芸化学会中部・関西支部合同大会

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